薬物の投与・吸収・排泄の要点

最頻出は初回通過効果（どの投与法が肝臓を通るか）と半減期の計算。あとは高齢者・血中濃度モニタリング・耐性が繰り返し出ます。　→ 薬物の投与・吸収・排泄の過去問と解説

① 初回通過効果と投与経路（最頻出）

初回通過効果＝飲んだ薬が全身に回る前に、肝臓で先に代謝されてしまうこと。消化管から吸収された血液は、門脈を通って必ず肝臓を経由するからです。

投与経路	初回通過効果	ポイント
経口	受ける	肝臓を通ってから全身へ（第31回の正解）
直腸内	一部回避	だから経口より効果発現が早い（第28回）
舌下	受けない	口の粘膜から直接血中へ
吸入	受けない	肺から直接血中へ
静脈注射	受けない	そもそも血中に直接入れる

覚え方は「消化管から吸収されるものだけ肝臓を通る」。口から飲む＝経口だけがフルに受け、直腸は下半分の静脈が肝臓を迂回するので一部だけ受けます。

② 半減期の計算は (1/2)ⁿ

生物学的半減期＝血中濃度が半分になるのに要する時間です（「消失するまでの時間の1/2」ではない——第28回のひっかけ）。

半減期が1回過ぎるごとに×1/2。それだけです。

経過時間	血中濃度
半減期×1	1/2
半減期×2	1/4
半減期×3	1/8（第30回の正解）
半減期×4	1/16

③ 薬物のふるまい・基本の4つ

項目	正しい内容	◯✕
脳への移行	血液脳関門（BBB）があるので移行しにくい	「移行しやすい」は✕
血漿蛋白と結合した薬物	薬理作用をもたない（作用するのは遊離型）	◯
生体内利用率	経口投与した薬物のうち全身循環に入る割合	◯
生物学的半減期	血中濃度が半分に減るまでの時間	「消失までの時間の1/2」は✕

④ 高齢者は「向き」で覚える

変化	理由	◯✕
肝での薬物代謝が低下	肝機能の低下	◯
水溶性薬物の血中濃度が上昇	体の水分が減るから濃くなる	◯
脂溶性薬物の半減期が延長	体脂肪が増えるから溜め込む	「短縮」は✕（第30回の正解）
薬物誘発性低血圧が生じやすい	調節力の低下	◯
ベンゾジアゼピン系への感受性が高い	中枢の感受性亢進	◯

理屈はひとつ。高齢者は水が減って脂肪が増える。だから水に溶ける薬は濃くなり、脂に溶ける薬は溜まって長引く。ここさえ押さえれば「短縮」というひっかけに引っかかりません。

⑤ 血中濃度モニタリング（TDM）が要るのはどんな薬か

状況	モニタリングの必要性
有効血中濃度の範囲が狭い	高い
体内動態の個人差が大きい	高い
薬効・副作用が血中濃度と強く相関	高い
腎障害のある患者への投与	高い
治療域と中毒域が大きく離れている	低い（第33回の正解）

考え方：「濃度がズレたら危ない薬ほど測る」。治療域と中毒域が遠い薬は、多少ズレても安全なので測る必要が薄いわけです。

⑥ 耐性のしくみ

繰り返し投与 → 薬物代謝酵素の誘導合成が増加 → 代謝・排泄が増加 → 同じ量では効かなくなる（耐性）。

第33回では「(1)増加して (2)増加する」が正解。両方とも増える、とセットで覚えます。

→ 過去問で確認する

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